Astemizol

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Bei Astemizol handelt es sich um ein sogenanntes Antihistaminikum, welches verwendet wird, um Allergien symptomatisch zu behandeln. Auf dem deutschen Markt ist dieses Medikament aber nicht mehr erhältlich.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Astemizol?

Bei Astemizol handelt es sich um einen H1-Rezeptor-Antagonisten sowie um ein Antihistaminikum der zweiten Generation. Durch die Blockierung der Histamin-Rezeptoren wird durch Astemizol die Bildung des Botenstoffes Histamin aufgehoben oder zumindest abgeschwächt.

Anders als Präparate der ersten Generation kann Astemizol die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden und dadurch nicht ins Zentralnervensystem gelangen. Auf den Markt kam Astemizol ebenso wie ähnliche Präparate ab 1984. In Deutschland und Österreich wurde dieses Präparat unter dem Markennamen Hisamanal vertrieben.

Mittlerweile wurde dieses Präparat in den meisten Ländern vom Markt genommen. Der Grund: In seltenen Fällen kann es zu starken Wechselwirkungen mit einigen Enzymhemmern kommen. Allerdings wird mit dem Medikament weiter geforscht. Ein möglicher Einsatzbereich könnte in Zukunft die Tumortherapie sein.

Pharmakologische Wirkung

Astemizol wurde zur Behandlung von allergischen Bindehautentzündungen, allergischer Rhinitis, Heuschnupfen und Nesselfieber verwendet und oral verabreicht.

Der Wirkstoff bindet die H1-Rezeptoren in den Blutgefäßen, in der Muskulatur der Bronchien, im Magen-Darm-Trakt sowie im Uterus. Im Magen-Darm-Trakt wird Astemizol vom Körper rasch aufgenommen, sodass es eine Halbwertszeit von lediglich 24 Stunden hat.

Weil sich der Wirkstoff an einen Rezeptor bindet, wird Astemizol als kompetentiver Antagonist bezeichnet. Der Wirkstoff besetzt also die Rezeptoren und bildet mit ihnen einen Komplex. Indem Astemizol den Botenstoff Histamin von den H1-Rezeptoren verdrängt, wirkt es antiallergisch. Dadurch bleiben Symptome wie Juckreiz, Schwellungen sowie Hautrötungen aus.

Darüber hinaus hat das Präparat eine anticholinerge Wirkung, weil es auch an den Muscarinrezeptoren andockt. Dabei handelt es sich um einen membranbeständigen Rezeptor, in dem mit Acetylcholin einer der wichtigsten Neurotransmitter im menschlichen Organismus erzeugt wird. Dieser spielt etwa bei der Übertragung von Erregungen zwischen Nerven und Muskeln eine wichtige Rolle. Dieser Botenstoff ist an zahlreichen kognitiven Prozesse gebunden, weshalb er auch in Zusammenhang mit Krankheiten wie der Alzheimer’schen Erkrankung einen wichtigen Faktor darstellt. Denn diese Krankheit äußert sich auch durch einen Mangel an jenem Botenstoff.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Bei Astemizol handelt es sich um ein sogenanntes Antihistaminikum, welches verwendet wird, um Allergien symptomatisch zu behandeln.

Das Präparat Astemizol wurde verwendet, um die Wirkung des Botenstoffes Histamin abzuschwächen oder komplett aufzuheben. Als wichtigste Anwendung gilt die Behandlung von allergischen Beschwerden. Dazu gehören neben Juckreiz und Hautrötung auch Entzündungen am Körper und der Bindehaut des Auges.

Abgelöst wurden die H1-Antihistaminika der ersten Generation durch Präparate wie Astemizol, weil erstere die Blut-Hirn-Schranke sehr leicht überwinden konnten, wodurch die Wirkstoffe rasch ins Zentralnervensystem eindringen konnten. Dadurch konnten die möglichen Nebenwirkungen erheblich reduziert werden.

Die Präparate der zweiten Generation wie Astemizol sind mittlerweile in Deutschland und vielen anderen Ländern vom Markt genommen worden und wurden durch neuere Präparate ersetzt. Diese verursachen weniger Nebenwirkungen und bieten zudem weitere therapeutische Vorteile.

Aufgrund der relativ langen Halbwertszeit von 24 Stunden bot Astemizol Patienten, die das Präparat vertrugen, den Vorteil, dass die einmalige tägliche Einnahme ausreichte. Ausgeschieden wurde das Präparat, welches hauptsächlich im Magen-Darm-Trakt vom Körper aufgenommen wurde, über den Kot.

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Risiken & Nebenwirkungen

Neben leichteren Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Müdigkeit und Störungen im Magen-Darm-Trakt hatte Astemizol vor allem kardiologische Nebenwirkungen. So konnte das Präparat neben Herzrhythmusstörungen auch Herzstillstand oder Kammerflimmern verursachen.

Diese Nebenwirkungen traten zwar selten, dafür aber sehr heftig auf. Deshalb wurde die Verwendung von Astemizol in zahlreichen Ländern komplett eingestellt, in anderen sehr stark vermindert.

Als besonders stark haben sich die das Herz betreffenden Nebenwirkungen bei Patienten erwiesen, die an Leberschäden oder einer QT-Verlängerung gelitten haben. Der Grund dafür liegt darin, dass innerhalb des Herzmuskels die Kaliumkanäle blockiert werden. Diese Blockade kann im Extremfall zu einer Torsades-de-pointes-Tachykardie führen, welche sich durch eine Herzfrequenz von 150 Schlägen pro Minute bemerkbar macht. Im Extremfall kann diese in ein Kammerflimmern übergehen und somit eine lebensbedrohliche Situation für den Patienten darstellen.

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