Artesunat

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Artesunat ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Malaria. Die tropische Infektionskrankheit wird durch Erreger der Gattung Plasmodium ausgelöst und fordert weltweit jährlich 1 Million Todesopfer. Wie Studien zeigen, könnte der Wirkstoff künftig auch zur Behandlung maligner – also bösartiger – Tumore eingesetzt werden.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Artesunat?

Das Medikament Artesunat gehört zur Wirkstoffklasse Antiprotozoikum und wird aus dem Pflanzenderivat des einjährigen Beifuß (Artemisia annus) hergestellt. Das in Blättern und Blüten des Beifuß enthaltene Artesiminin findet bereits seit Jahrtausenden in der traditionellen chinesischen Medizin Verwendung.

In den letzten Jahren rückte der Pflanzenwirkstoff auch in den Fokus westlicher Medizin. 2002 wurde das daraus synthetisierte Artesunat von der WHO in die Liste der unverzichtbaren Arzneimittel aufgenommen. Der Arzneistoff wird meist gegen Malaria tropica mit dem Erreger Plasmodium falciparum eingesetzt, die von einem schweren Verlauf gekennzeichnet ist. Artesunat ist auch hoch effizient gegen multiresistente Malariaerreger, die nicht mehr auf gängige Malaria-Präparate ansprechen.

Pharmakologische Wirkung

Die Malaria wird durch den Stich der Anopheles-Mücke übertragen. Die Erreger siedeln sich zunächst in der Leber an, befallen die roten Blutkörperchen (Erythrozyten) und zerstören sie. Der Wirkstoff Artesunat gelangt direkt in die Mitochondrien der Erregerzelle. Mitochondrien kommen in allen Zellen vor und sind das "produktive Kraftwerk" jeder Zelle.

Eine entscheidende Rolle bei der pharmakologisch-biologischen Wirksamkeit von Artesunat spielen die sogenannten Peroxid-Brücken in der chemischen Struktur des Wirkstoffs. Sie geben eine hohe Konzentration an Sauerstoffradikalen ab, die die Mitochondrien angreifen und den Zelltod des Erregers bewirken. Der Arzneistoff wirkt auch gegen Krebszellen. Tumorzellen enthalten Eisenionen in hoher Konzentration. Sie reagieren chemisch mit den Sauerstoffradikalen und bewirken das Absterben der Zelle.

Artesunat scheint auch in der Lage, die Bildung von Blutgefäßen zu verhindern, die das tumoröse Gewebe versorgen. Es wirkt dadurch der Bildung von Metastasen entgegen. Durch eine geringfügig veränderte biochemische Grundstruktur zeigt das Derivat Artesunat eine wesentlich höhere Bioverfügbarkeit als der Ursprungsstoff Artesiminin. Die Bioverfügbarkeit gibt darüber Aufschluss, wie schnell und in welchem Umfang ein Medikament vom Organismus aufgenommen und dem Körper zur Verfügung gestellt wird. Artesunat hat eine sehr kurze Halbwertzeit. Es wird schnell von der Leber verstoffwechselt und in wenigen Stunden aus dem Körper ausgeschieden.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Artesunat ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Malaria.

Besonders bei schweren Fällen senkt das Artesiminin-Derivat signifikant die Sterberate der an Malaria Erkrankten. Von 1.000 Malariapatienten, die mit Artesunat behandelt wurden, starben lediglich 147 statt 241 der mit dem gängigen Malariamedikament Quinin Behandelten. Bisher werden artesunathaltige Medikamente ausschließlich bei Erwachsenen angewendet.

Neueste Untersuchungen zeigen, dass bald auch Kinder von dem Wirkstoff profitieren können. Verschiedene Studien verweisen darauf, dass Artesunat künftig auch in der Krebstherapie eingesetzt werden könnte. So wurde nachgewiesen, dass der Wirkstoff ein vielversprechendes Medikament für maligne Tumore ist. Krebszellen haben dem oxidativen Stress durch die Sauerstoffradikalen kaum etwas entgegenzusetzen. Besonders effektiv ist der Arzneistoff bei schnell wachsenden Tumoren. Sie weisen eine besonders hohe Anzahl von Eisenionen auf.

Wissenschaftler aus Singapur schreiben dem Stoff zudem eine bessere Wirksamkeit gegen Asthma zu als üblicherweise verordnete Corticosteroide. Artesunat wird gegen Malaria meist als Kombinationspräparat verwendet, um eventuelle Resistenzen zu verhindern. Der Wirkstoff wird bei der schweren Malaria tropica meist intravenös als Infusion verabreicht, steht aber auch in Tablettenform zur Verfügung.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Wirkung von Artesunat ist selektiv. Das heißt, es wirkt auf sehr stark eisenhaltige Tumorzellen und Malariaerreger toxisch, hat aber auf gesunde Zellen keine negativen Auswirkungen.

Der Arzneistoff Artesunat gilt als gut verträglich. Die bislang bekannten Nebenwirkungen halten sich in Grenzen und sind in der Regel gut beherrschbar. Mit welchen Begleiterscheinungen die Einnahme von Artesunat einhergeht, hängt auch von der Medikamentenkombination ab, in der es verfügbar ist.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Benommenheit und Schwäche – es können aber auch Übelkeit, Erbrechen und Durchfall auftreten. In seltenen Einzelfällen kommt es zu einer Hämolyse – der Auflösung der roten Blutkörperchen – was eine Anämie zur Folge hat.

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