Artemisinin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Der sekundäre Pflanzenfarbstoff Artemisinin aus den Blüten und Blättern des einjährigen Beifußes wird zur Behandlung von Malaria eingesetzt. Das Medikament kommt vor allem in Gebieten zum Einsatz, in denen andere Malaria-Mittel gegen multiresistente Erreger wirkungslos sind. Das Heilmittel wird bereits in der Jahrtausende alten traditionellen chinesischen Medizin erwähnt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Artemisinin?

Artemisinin gehört zur Stoffklasse der Sesquiterpene. Diese im Pflanzenreich recht verbreiteten chemischen Verbindungen sind aus drei Isopren-Einheiten aufgebaut. Das aus dem einjährigen Beifuß (Artemisia annua) gewonnene Medikament enthält, neben einem Trioxanringsystem, auch eine pharmakologisch entscheidende Peroxidbrücke.

1971 isoliert und beschrieb die Chinesin Tu Youyou erstmals den Wirkstoff und bewies in den Folgejahren seine positiven Effekte im Kampf gegen Malaria tropica. Denn Artemisinin ist ein sehr schnell und verlässlich wirkendes Medikament. Das Heilmittel lässt sich aus den getrockneten Blättern und Blüten der in China, Vietnam und Ostafrika angebauten Pflanzen extrahieren.

Da dieses Verfahren recht teuer und aufwendig ist, wird Artemisinin nun auch biotechnologisch mithilfe gentechnisch veränderter Hefen gewonnen. Da Artemisinin selber recht instabil ist, werden in Medikamenten meist seine halbsynthetischen Derivate Artesunat, Artemotil, Artemether und andere genutzt.

Pharmakologische Wirkung

Zwar ist der genaue Wirkmechanismus von Artemisinin bisher (2015) noch nicht bekannt. Doch gehen Wissenschaftler davon aus, dass die recht ungewöhnliche Peroxidstruktur entscheidend ist. Denn diese zerfällt in freie Radikale, wenn sie auf eine große Anzahl von Eisenionen trifft.

Nicht nur die roten Blutkörperchen (Erythrozyten) des Menschen enthalten viel Eisen, sondern ebenso die Malaria-auslösenden Plasmodien. Denn diese Parasiten werden von der Anopheles-Mücke auf den Menschen übertragen und besiedeln hier die roten Blutkörperchen. Befallen nun die einzelligen Krankheitserreger einen Erythrozyten, so ernähren sie sich von dem Blutfarbstoff Hämoglobin. Da sie hierbei das enthaltene Eisen anreichern, können die freien Radikale des Medikaments die Plasmodien abtöten.

Untersuchungen weisen darauf hin, dass Artemisinin außerdem einen spezifischen Calciumtransporter in der Zellmembran der Einzeller hemmt. Möglicherweise kann Artemisinin außerdem auf ähnliche Weise Krebszellen abtöten. Denn auch diese enthalten hohe Konzentrationen an Eisen. Erste Versuche mit Zellkulturen bestätigen diese Theorie. Ebenso scheint das Arzneimittel gegen die tropische Infektionskrankheit Bilharziose (Schistosomiasis) wirksam zu sein.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Der sekundäre Pflanzenfarbstoff Artemisinin aus den Blüten und Blättern des einjährigen Beifußes wird zur Behandlung von Malaria eingesetzt.

Die Weltgesundheitsorganisation (WHO) empfiehlt den Einsatz von Artemisinin oder seinen Derivaten vor allem in Ländern, in denen andere Medikamente aufgrund bekannter multiresistenter Stämme von Plasmodium falciparum unwirksam sind. Galt Artemisinin lange Zeit als sehr wirkungsvoll, so sind mittlerweile allerdings aus mehreren Ländern Krankheitserreger bekannt, die durch Mutationen auch widerstandsfähig gegenüber dem Wirkstoff sind.

Um einer zunehmenden Resistenz gegen Artemisinin vorzubeugen, sollte daher immer eine Kombinationstherapie mit anderen Malaria-Medikamenten erfolgen. Diese Behandlung wird oft mit ACT (Artemisinin-based combination therapy) abgekürzt. Aufgrund der geringen Halbwertzeit müssen die Tabletten über mehrere Tage in festgelegten Abständen eingenommen werden. Die Dosierung bei Kindern richtet sich nach dem Körpergewicht.

Bei der schweren Form der Malaria tropica kann das Derivat Artesunat direkt in die Vene oder den Muskel injiziert werden. Sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen gilt dieses Medikament im Notfall als Mittel der Wahl. Ob auch ein Tee aus Artemisia annua ausreichend gegen Plasmodien wirkt, ist unter Wissenschaftlern umstritten.

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Risiken & Nebenwirkungen

Artemisinin und seine halbsynthetischen Derivate sind in den Dosierungen, die Malaria bekämpfen, von Kindern und Erwachsenen gut verträglich. Treten Nebenwirkungen auf, so ähneln diese in vielen Fällen den typischen Malaria-Symptomen. Dazu gehören Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit und Schwindelgefühle.

Ebenso kann der Herzschlag sich erhöhen. Gelenk- und Muskelschmerzen, Müdigkeit und Schlafprobleme sind ebenfalls möglich. Auch kommen manchmal als Folge der Einnahme leichte Blutanomalien vor. Selten treten gefährliche allergische Reaktionen gegen das Medikament auf. Dies kann sich durch Ausschlag, Schwellungen, Atemnot oder Schluckbeschwerden zeigen. Gleichzeitig mit Artemisinin eingenommene Eisenpräparate können zu Wechselwirkungen führen.

Durch die Kombinationstherapie mit anderen Medikamenten können sich verschiedene Nebenwirkungen verstärken. Dennoch rät die WHO dringend dazu, auf Monotherapien allein mit Artemisinin zu verzichten. Durch Resistenzen kann das Medikament sonst unwirksam werden.

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