Arhalofenat

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Sobald die klinische Entwicklung abgeschlossen ist und das Präparat Arhalofenat die notwendigen Freigaben hat, soll es in der Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden. Im Tierversuch hat sich gezeigt, dass nicht nur der Blutzuckerspiegel, sondern auch der Triglycerid-Spiegel im Blutkreislauf effektiv gesenkt werden kann. Dieser Mechanismus ist aber noch weitgehend unerforscht.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Arhalofenat?

Das Arzneimittel Arhalofenat befindet sich aktuell noch in der klinischen Entwicklung und soll künftig als Antidiabetikum für Patienten, die unter der Typ-2-Diabetes leiden, eingesetzt werden. Es handelt sich bei diesem Präparat um einen sogenannten Partialagonisten, der nach dem Schlüssel-Schloss-Prinzip einen bestimmten Rezeptor besetzt und einen Transmitter teilweise ersetzt oder imitiert. Anders als Agonisten sind Partialagonisten nicht in der Lage, den gewünschten Effekt in einer Zelle vollständig auszulösen.

Entwickelt werden Partialagonisten wie Arhalofenat, wenn der Maximaleffekt, der mit einem Antagonisten erreicht werden kann, in der Therapie nicht erwünscht ist, etwa aus Gründen der Sicherheit. Für die klinische Entwicklung des Präparats zeichnet das US-amerikanische Unternehmen Metabolex verantwortlich. Bislang konnte im Tierversuch bereits nachgewiesen werden, dass das Präparat den Blutzuckerspiegel sowie den Triglycerid-Spiegel im Blut senken kann.


Pharmakologische Wirkung

Beim Wirkstoff Arhalofenat handelt es sich um ein Prodrug. Das bedeutet, dass das Arhalofenat an sich keine pharmakologische Wirkung hat. Diese entfaltet sich erst, nachdem es durch den Stoffwechsel in einen aktiven Wirkstoff umgewandelt wurde. Die gewünschte Wirkung erzielt Arholfenat über Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren, die sich direkt im Zellkern befinden und hier eine Vielzahl von Genen regulieren. Aktiviert werden diese Rezeptoren über sogenannte Liganden, die sich spezifisch an einen bestimmten Rezeptor binden.

Anders als Substrate können Liganden nicht vom jeweiligen Zielmolekül umgesetzt werden. Sehr wohl können sie aber dessen molekulare Struktur verändern. In Tierversuchen konnte nachgewiesen werden, dass Arhalofenat den Blutzuckerspiegel effektiv senken kann. Er wirkt also indirekt auf das Insulin, welches in der Bauchspeicheldrüse gebildet wird und im menschlichen Körper vor allem die Aufgabe hat, den Blutzuckerspiegel zu senken. Dies geschieht, indem Insulin die Zellen dazu anregt, vermehrt Glukose aus dem Blut aufzunehmen.

Als weiterer Effekt konnte beobachtet werden, dass Arhalofenat außerdem den Triglycerid-Spiegel des Blutes senken kann. Die Triglycerid-Werte des Blutes spielen bei der Diagnose von Erkrankungen eine wichtige Rolle. So kann ein erhöhter Triclycerinwert darauf hindeuten, dass eine Stoffwechselstörung oder eine andere Erkrankung, etwa ein Nierenleiden, vorliegt. Der Mechanismus, über welchen Arhalofenat den Triglycerid-Spiegel senkt, ist jedoch noch unbekannt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Sobald die klinische Entwicklung abgeschlossen ist und das Präparat Arhalofenat die notwendigen Freigaben hat, soll es in der Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden.

Sobald die klinischen Studien abgeschlossen sind und Arhalofenat freigegeben wurde, soll es für die Behandlung von Patienten mit Typ-2-Diabetes - auch bekannt als Diabetes mellitus - verwendet werden. Bei dieser Erkrankung, die im Volksmund auch als Zuckerkrankheit bekannt ist, handelt es sich um eine Stoffwechselkrankheit. Diese äußert sich unter anderem durch das Symptom, dass Zucker über den Urin ausgeschieden wird. Anhand dieses Symptoms konnte der englische Arzt Thomas Willis die Zuckerkrankheit anno 1645 mittels Geschmacksproben des Urins diagnostizieren.

Die Typ-2-Diabetes ist ein Sammelbegriff für verschiedene Stoffwechselstörungen, die als Leitbefund eine Hyperglykämie besitzen. Bei den betroffenen Patienten ist die Regulierung des Nährstoffes Glukose gestört. Im Anfangsstadium klagen die Patienten häufig über einen trockenen Mund und ein relativ großes Durstgefühl. Wird die Krankheit nicht behandelt, kann es im weiteren Verlauf zu Sehstörungen und im Extremfall sogar zu einem hyperglykämischen Koma kommen.

Dieses tritt bei einem relativen Insulinmangel auf und bedarf einer sofortigen Behandlung durch einen stationären Aufenthalt im Krankenhaus.

Als langfristige Folgen einer unbehandelten Diabetes-Erkrankung kann es zu weiteren Erkrankungen, etwa den Verlust der Sehkraft, einer Nierenschwäche oder sogar zu einem Schlaganfall kommen. Die Behandlung der Diabetes erfolgt durch die medizinische Regulierung des Glukosespiegels. Beispielsweise durch die Gabe von Insulin oder durch die Stimulation der körpereigenen Insulinproduktion.

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Risiken & Nebenwirkungen

Weil sich das Präparat Arhalofenat noch im Stadium der klinischen Entwicklung befindet, sind bislang noch keine Risiken und Nebenwirkungen bekannt.   

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