Apremilast

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Apremilast ist ein Arzneistoff, der unter dem Handelsnamen Otezla® bei der Behandlung von Plaque-Psoriasis und aktiver Psoriasis-Arthritis eingesetzt wird. Es handelt sich um einen Wirkstoff aus der Gruppe der PDE4-Inhibitoren. Der Effekt von Apremilast beruht auf der Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase-4.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Apremilast?

Otezla® wird bei mittelschwerer bis schwerer Plaque-Psoriasis angewendet. Es handelt sich dabei um eine Erkrankung, die auf der Haut rote und schuppige Flecken verursacht. Weiterhin kommt der Arzneistoff Apremilast auch bei der mit der Psoriasis verbundenen Entzündung der Gelenke zum Einsatz, der sogenannten Psoriasis-Arthritis.

Otezla® wird bei den Patienten angewendet, bei denen andere systemische Therapien nicht die gewünschte Wirkung erzielen. Otezla® kann auch in Kombination mit anderen krankheitsmodifizierenden Antirheumatika angewendet werden. Das Medikament mit dem Wirkstoff Apremilast ist verschreibungspflichtig und sollte nur unter Aufsicht eines erfahrenen Arztes angewendet werden. Die Behandlung wird schrittweise eingeleitet. Apremilast ist als Filmtablette im Handel. Sie wurde erstmals 2014 in den USA unter dem Handelsnamen Otezla® zugelassen.

Pharmakologische Wirkung

Apremilast hemmt das Enzym Phosphodiesterase-4 und erhöht dadurch die intrazellulären cyclischen Adenosinmonophosphate (cAMP), biochemisch vom Adenosintriphosphaten (ATP) abgeleitete Moleküle. Sie dienen der zellulären Signaltransduktion.

Durch diese Erhöhung folgt eine verminderte Bildung der Entzündungsmediatoren in den Entzündungszellen. Das intrazelluläre Enzym Phoshodiesterase-4 (PDE4) spielt im natürlichen Abwehrsystem des menschlichen Körpers, dem Immunsystem, eine wichtige Rolle. Es löst die Produktion von Zytokinen aus. Das sind Botenstoffe, die an Entzündungsprozessen und Prozessen, die Psoriasis auslösen, entsprechend beteiligt sind.

Durch die Hemmung des PDE4 wird die Konzentration dieser Zytokine im Körper vermindert. Entzündungen und weitere Symptome der Psoriasis werden durch diese Hemmungswirkung abgemildert. Apremilast ist ein oraler niedermolekularer PDE4- Inhibitor. Es wirkt intrazellulär durch die schon benannte Modulation. In dem Netzwerk pro- und antiflammatorischer Mediatoren ist PDE4 eine dominante PDE. Durch die Hemmung kommt es zur Downregulation der Entzündungsreaktion. Vermutlich sind die pro-und antiflammatorischen Mediatoren am Krankheitsbild der Psoriasis beteiligt und werden durch Apremilast entsprechend positiv manipuliert.

Im Rahmen klinischer Studien konnte an mit Apremilast behandelten Patienten eine signifikante Modulation festgestellt werden. Es kam jedoch nicht zu einer vollständigen Hemmung der Plasmaproteinspiegel. Zudem verminderte Apremilast bei den Patienten die Epidermisdicke in den befallenen Hautbereichen. Weiterhin wurde die Infiltration durch Entzündungszellen und die Expression proinflammatorischer Gene deutlich vermindert. Bei Dosierungen von zweimal 50 mg täglich wurde bei den Patienten keine Verlängerung des QT-Intervalls festgestellt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Apremilast ist ein Arzneistoff, der unter dem Handelsnamen Otezla® bei der Behandlung von Plaque-Psoriasis und aktiver Psoriasis-Arthritis eingesetzt wird.

Psoriasis wird auch Schuppenflechte genannt. Bei dieser Erkrankung der Haut können auch Nägel oder Gelenke betroffen sein. Diese chronisch-entzündliche Hauterkrankung ist nicht ansteckend. Zu den Ursachen zählt die genetisch vererbbare Anlage für Schuppenflechte. Zu den Symptomen zählen die rötlich entzündeten Hautgebiete, Juckreiz und silbrig-weiße Hautschuppen, die eine Größe von mehreren Zentimetern aufweisen können. Diese Krankheit verläuft in der Regel chronisch oder mit wiederkehrenden Schüben.

In klinischen Studien wurde die Wirksamkeit des Arzneistoffs Apremilast bei Psoriasis beziehungsweise Psoriasis – Arthritis nachgewiesen. Apremilast wurde als Monotherapie und als Kombinationstherapie mit niedermolekularen DMARDs, einer Basistherapie für entzündliche rheumatische Erkrankungen, verwendet.

Im Ergebnis führte die Behandlung mit Apremilast zu einer signifikanten Verbesserung der Symptome und Anzeichen einer Psoriasis beziehungsweise Psoriasis – Arthritis. Dabei waren die Ansprechdaten bei der Gruppe der Patienten mit Monotherapie und der Gruppe der Patienten mit Kombinationstherapie ungefähr gleich hoch. Ein Therapienutzen entstand bei verschiedenen Manifestationen der Psoriasis. Die Lebensqualität der Patienten konnte durch Apremilast deutlich verbessert werden.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die häufigste Nebenwirkung von Otezla® betrifft das Verdauungssystem. Durchfall und Übelkeit sind sehr häufige Symptome. Auch Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen, insbesondere Spannungskopfschmerz, gehören zu den häufigen Nebenwirkungen.

Während einer Schwangerschaft sollte Apremilast nicht angewendet werden. Auch sollten Frauen während der Einnahme effiziente Verhütungsmaßnahmen nutzen. Otezla® wurde zugelassen, da der Nutzen gegenüber den Risiken überwiegt. Die Nebenwirkungen sind vorwiegend leicht bis mäßig. Das Arzneimittel kann oral eingenommen werden, ist bis zu 30 mg erhältlich. 

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