Amprenavir

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 8. August 2017
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Amprenavir ist ein medizinischer Wirkstoff und zählt zur Gruppe der HIV-Proteaseinhibitoren. Das Mittel dient zur Behandlung von HIV-Infektionen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Amprenavir?

Bei Amprenavir handelt es sich um einen Arzneistoff, der in Deutschland, Österreich und der Schweiz unter der Bezeichnung Agenerase® vertrieben wird. Das Medikament ist ein Proteaseinhibitor. Seine Entwicklung fand in den frühen 90er Jahren durch die Firma Vertex Pharmaceuticals statt. Seit 1995 wird Amprenavir als antiviraler Wirkstoff angeboten. Die Zulassung durch die EMA (Europäische Arzneimittelagentur) erfolgte im Jahr 2000.

Rund 90 Prozent von Amprenavir sind im Blut an Proteine (Eiweiße) gebunden. Der Abbau des Wirkstoffes findet in der Leber durch das Cytochrom-System statt. Nimmt der Patient Amprenavir zusammen mit einem weiteren Proteaseinhibitor ein, lässt sich dieser Ablauf verlangsamen.

Auf diese Weise hält die Wirkungsdauer des Medikaments länger an. Die Halbwertszeit wird auf ca. 10 Stunden veranschlagt. Darüber hinaus lassen sich zur gleichen Zeit nukleosidische Reverse-Transkriptaseinhibitoren (NRTI) verabreichen.

Pharmakologische Wirkung

Das Wirkungsprinzip von Amprenavir besteht in der Hemmung der Virus-Reproduktion. So wird der viralen Protease des Enzyms HIV-Protease entgegengewirkt. HIV-Protease ist von größter Bedeutung für das Entstehen von weiteren Viruspartikeln mit infektiöser Wirkung.

Lässt sich die Protease jedoch hemmen, kann eine Verbreitung der Viren im Organismus des Menschen herabgesetzt werden. Durch das Reduzieren einer weiteren Vermehrung der Viren nimmt die Viruslast schließlich ab. Grundlage der Wirkung ist das Verhindern der Abspaltung von viralen Vorläuferproteinen. Auf diese Weise kommt es zur Bildung von unreifen Viruspartikeln, die nicht infektiös sind.

Im Unterschied zu älteren Wirkstoffen dieser Art fällt der Bindungsmechanismus zwischen dem Wirkstoff und dem Enzym anders aus. So kommt es bei Patienten, die auf ältere Proteaseinhibitoren negativ reagieren, nicht zu einer Kreuzresistenz gegen Amprenavir.

Während des klinischen Testverfahrens fand ein Vergleich zwischen Amprenavir und dem bewährten HIV-Proteaseinhibitor Indinavir statt. Die Wirksamkeit von Amprenavir lag dabei unter der von Indinavir.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Amprenavir ist ein medizinischer Wirkstoff und zählt zur Gruppe der HIV-Proteaseinhibitoren. Das Mittel dient zur Behandlung von HIV-Infektionen.

Amprenavir dient ebenso wie alle anderen HIV-Proteaseinhibitoren zur Therapie von Infektionen mit dem HI-Virus wie AIDS. Bei der Behandlung wird das Mittel mit weiteren Virostatika kombiniert.

Amprenavir eignet sich sowohl zur Therapie von Erwachsenen als auch von Kindern ab einem Alter von vier Jahren. Bei ca. 50 Prozent aller Patienten ist ein erheblicher Rückgang der Viruslast im Körper zu verzeichnen. Die Einnahme von Amprenavir erfolgt oral in Form von Tabletten. Dabei nehmen erwachsene Menschen zwei Mal am Tag eine Tablette von 1200 Milligramm zu sich.

Bei Kindern richtet sich die Dosierung nach deren Körpergewicht. Durch die orale Einnahme kommt es im Verdauungstrakt zu einer schnellen Resorption. Innerhalb des Blutes bindet sich der Wirkstoff zu ca. 90 Prozent an Plasmaproteine. In der Leber erfolgt eine nahezu komplette Metabolisierung.

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Risiken & Nebenwirkungen

Durch die Einnahme von Amprenavir besteht das Risiko von Nebenwirkungen. Diese betreffen in erster Linie den Magen-Darm-Trakt, was auch bei anderen Proteaseinhibitoren der Fall ist. So leiden die betroffenen Personen häufig an Bauchschmerzen und Durchfall.

Weiterhin sind Hautreaktionen wie Hautausschläge möglich. Bei etwa einem Prozent aller Patienten besteht das Risiko von lebensgefährlichen Komplikationen. Dabei kann es sich u. a. um das Stevens-Johnson-Syndrom handeln. Im Falle von Nebenwirkungen dieser Art muss die Behandlung abgebrochen werden. Einen weiteren unerwünschten Nebeneffekt stellen metabolische Störungen dar, zu denen auch Phänomene bei der Fettumverteilung zählen. Allerdings treten diese Nebenwirkungen bei einer Therapie mit Amprenavir seltener auf als bei einer Behandlung mit Indinavir.

Bei der Anwendung von Amprenavir sind auch Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten denkbar. Dabei handelt es sich um ZNS-wirksame Arzneimittel wie Antidepressiva und Benzodiazepine. Außerdem besteht die Gefahr von erheblichen Folgewirkungen durch die gleichzeitige Einnahme von Antiarrhythmika und Antihistaminika mit Amprenavir. Mediziner warnen zudem vor Wechselwirkungen mit Johanniskraut-Extrakten. So bewirken diese im Blut eine Absenkung des Amprenavir-Spiegels.

Als Gegenanzeigen für die Einnahme von Amprenavir gelten eine Schwangerschaft, Nierenschwäche und Leberinsuffizienz. Ferner sind Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff möglich.

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