Amifostin

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Amifostin, auch Amifostinum oder Amifostinum trihydricum, mit Handelsnamen Ethyol®, ist ein seit 1995 etablierter, verschreibungspflichtiger Arzneistoff mit zellschützender Wirkung, der in der Chemotherapie, Strahlentherapie und zur Prävention von Mundtrockenheit eingesetzt wird. So findet Amifostin etwa bei fortgeschrittenen Tumoren von Eierstöcken oder im Kopf-Halsbereich Anwendung, indem es potenzielle Gewebeschäden durch die Krebstherapie eindämmt. Auf das Krebsgewebe selbst erstreckt sich dieser Schutz nicht, da diesem die Voraussetzungen fehlen, den Radioprotektor in die Zelle einzuschleusen. Amifostin zeichnet sich durch hohe therapeutische Breite und gute Verträglichkeit aus.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Amifostin?

Bereits 1948 entdeckte der US-Radiologe Harvey Milton Patt, dass die Aminosäure Cystein radioprotektiv wirkt. Während des Kalten Krieges entwickelte das Walter Reed Army Institute den – bislang einzigen - Radioprotektor (WR2721) als Schutz gegen radioaktive Strahlung für den Fall eines Atomkrieges. Da der Stoff jedoch nicht oral, sondern nur per Infusion verfügbar ist, wird er in der US-Armee nicht eingesetzt.

Das weiße, kristalline Pulver ist wasserlöslich. Vor seiner intravenösen Anwendung wird dem Amifostin- bzw. Ethyol-Pulver Natriumchloridlösung (physiologische Kochsalzlösung) zugesetzt, jedoch keine weiteren Arzneimittel, um Wechselwirkungen zu vermeiden. Die Infusionslösung ist sechs Stunden bei bis zu 25 °C oder 24 Stunden zwischen zwei und acht Grad Celsius haltbar, in Pulverform 36 Monate bei Raumtemperatur.

Pharmakologische Wirkung

Amifostin ist ein seit 1995 etablierter, verschreibungspflichtiger Arzneistoff mit zellschützender Wirkung, der in der Chemotherapie, Strahlentherapie und zur Prävention von Mundtrockenheit eingesetzt wird.

Chemisch ist Amifostin (Summenformel C5H15N2O3PS) eine Muttersubstanz (Prodrug), die erst im Gewebe zum aktiven Wirkstoff Enthanthiol umgewandelt wird. Amifostin wirkt zellschützend, bewahrt also vor der blutbildschädigenden, andernfalls lebensbedrohlichen Toxizität (Giftigkeit) einer Chemotherapie und repariert durch Zytostatika (Krebsmedikamente) angegriffene DNA.

Der Arzneistoff schützt das gesunde Gewebe, nicht jedoch die Tumorzellen vor den Nebeneffekten von Chemo- und Strahlentherapie (selektive Zytoprotektion), indem der Wirkstoff freie Radikale, aggressive Sauerstoffverbindungen, abfängt. Durch die bessere Blutversorgung im gesundem Gewebe kann sich Amifostin dort fünfzig- bis einhundertfach höher als im Tumorgewebe konzentrieren und erreicht diese Gewebekonzentration nach zehn bis 30 Minuten.

Nur maximal vier Prozent der Injektionsmenge werden über den Urin ausgeschieden. Allerdings ist Amifostin nicht in der Lage, das Zentrale Nervensystem zu schützen, da es die Blut-Hirnschranke nicht passieren kann.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Gewebeschützendes Amifostin kommt im Rahmen der Chemotherapie bzw. Strahlentherapie bei fortgeschrittenen Tumoren der Eierstöcke, Lungenkrebs, Kopf-Hals-Tumoren, aber auch bei Prostatakarzinom zum Einsatz. Patientinnen mit Eierstockkrebs (Ovarialkarzinom), die sich einer Kombinationstherapie mit Cisplatin/Cyclophosphamid unterziehen, erhalten einmalig 910 mg/m KO Ethyol-Lösung zu Beginn des Chemotherapie-Zyklus unter Aufsicht eines in Chemotherapie oder Strahlentherapie erfahrenen Mediziners.

Amifostin bzw. Ethyol-Lösung wird als 15-minütige intravenöse Kurzzeit-Infusion verabreicht, wobei die eigentliche Chemotherapie wiederum 15 Minuten im Anschluss beginnt. Bei genannten Patientinnen mit Ovarialkarzinom setzt der Wirkstoff das Infektionsrisiko durch die Kombinationstherapie, ausgelöst durch den Rückgang weißer Blutkörperchen, herab.

Dazu reduziert Amifostin auch bei anderen Tumoren, die über Kombinationstherapie (mit Cisplatin) behandelt werden, die Nierentoxizität – auf ausreichende Flüssigkeitszufuhr ist zu achten. Außerdem schützt Amifostin Patienten mit Kopf-Hals-Tumoren vor den toxischen Wirkungen der Strahlenbehandlung.

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Risiken & Nebenwirkungen

Der Wirkstoff Amifostin bzw. das Mittel Ethyol darf bei Überempfindlichkeit gegenüber Aminothiolverbindungen, bei niedrigem Blutdruck, Flüssigkeitsmangel, Nieren- oder Leberinsuffizienz, aber auch Kindern und Patienten über 70 Jahren nicht gegeben werden.

Auch Schwangerschaft und Stillzeit sind ausgenommen, da die Verabreichung von Ethyol stets in Verbindung mit frucht- und erbgutschädigenden Arzneimitteln erfolgt. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Leberenzymwerte, Blutdruckabfall, Rückgang der Kalzium-Konzentration im Blut, Hitzegefühl und Benommenheit.

Hautreaktionen treten bei Patienten einer Strahlentherapie häufig (105 von 10.000), bei Patienten der Chemotherapie selten auf (7 von 10.000). Allergische Reaktionen können sich als Hautausschlag, Schüttelfrost, Brustschmerz und Atemnot zeigen, manchmal erst Wochen nach der Infusion. Um Nebenwirkungen gering zu halten, ist vor der Infusion für ausreichend Flüssigkeitszufuhr zu sorgen und der Blutdruck während und im Anschluss an die Behandlung zu überwachen. Der Patient sollte während der Infusion auf dem Rücken liegen.

Fällt der Blutdruck ab, ist sein Becken hochzulagern (Trendelenburg-Lagerung) und physiologische Kochsalzlösung zu geben. Sofern eine spezielle Chemotherapie (wie mit Cisplatin) Brechreiz auslöst, wird der Arzt die Ethyol-Gabe mit Mitteln gegen Erbrechen kombinieren und das Flüssigkeitsgleichgewicht genau überwachen. Der behandelnde Arzt ist gehalten, die Infusion nur über den Zeitraum von maximal 15 Minuten zu geben, da mit der Infusionsdauer auch die Nebenwirkungsrate steigt.

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