Aliskiren

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Mit Aliskiren steht zur Therapie arterieller Hypertonie ein Arzneimittel zur Verfügung, das als Renininhibitor (Reninhemmer) fungiert. Es wird unter verschiedenen Handelsnamen als Mono- sowie als Kombinationspräparat verkauft und ist verschreibungspflichtig. Das Medikament wurde 2007 im März in den USA, im Juni in der Schweiz und im August in Deutschland zugelassen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Aliskiren?

Bei Aliskiren handelt es sich um ein Medikament zur Regulation von Bluthochdruck. Es hemmt das Enzym Renin, wodurch es in das den Blutdruck regulierende Renin-Angiotensin-Aldosteron-System eingreift. Unter den bekannten Renininhibitoren ist Aliskiren das einzige bisher zugelassene Medikament. Zwei weitere Präparate - Zankiren und Remikiren - warten noch auf ihre Zulassung.

Einstige erste Reninhemmer waren Antikörper, die sich direkt gegen das Enzym Renin richteten. Was im Tierversuch den Blutdruck senkte, wurde nicht weiterentwickelt, zumal sich diese ersten Reninhemmer nur per Injektion verabreichen ließen. Über weitere Zwischenschritte kam es schließlich zur Marktreife von Aliskiren, das die Erwartungen gut erfüllte.

Pharmakologische Wirkung

Bei seinem Eingreifen in das Renin-Angiotension-Aldosteron-System bindet Aliskiren das Enzym Renin und stößt so nachfolgende biochemische Vorgänge an.

Renin als Protease, ein Proteine spaltendes Enzym, wandelt nämlich Angiotensinogen in Angiotensin I um, welches wiederum von einem Angiotensin-Converting-Enzym in Angiotensin II umgewandelt wird. Daraufhin kann dieses selbstständig eine Vasokonstriktion auslösen und ein zusätzliches Ausschütten von Aldosteron veranlassen. So entsteht in den renalen Sammelrohren eine höhere Rückresorption von Natriumionen und Wasser, was den Blutdruck steigen lässt.

Aliskiren bindet das Renin und unterbindet so wirksam dessen komplexe Funktion. Die geschilderten Abläufe bleiben aus und der Blutdruck kann sinken.

Aliskiren wird einmal täglich oral eingenommen. Da es über eine Reninfreisetzung den Blutdruck beeinflusst, dauert es nach Behandlungsbeginn ungefähr ein bis zwei Wochen bis zum ersten messbaren Therapieerfolg. Fast immer wird Aliskiren in Kombination mit weiteren Antihypertensiva gegeben. Dabei kann es sich beispielsweise um zur Bluthochdruckbehandlung verordnete Diuretika handeln.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Bei Aliskiren handelt es sich um ein Medikament zur Regulation von Bluthochdruck.

Zur Therapie von Bluthochdruck steht mit dem Renininhibitor Aliskiren ein neuartiger und effektiver Wirkstoff zur Verfügung. Der Produzent Novartis spricht gar von „einer neuen Dimension in der Hypertonie-Behandlung“.

Da der Renininhibitor Aliskiren sehr zeitig ins Renin-Angiotensin-Aldosteron-System eingreift, unterbindet er die Produktion des Angiotensin II völlig. Hiermit unterscheidet sich das Medikament von anderen bisher oft eingesetzten wie den ACE-Hemmern. Diese hemmen nur das das Angiotensin I zu Angiotensin II umwandelnde ACE (Angiotensin-Converting-Enzym), jedoch nicht das Enzym Chymase. Dadurch wird das Renin-Angiotensin-System nur unvollständig gehemmt.

Außerdem bremsen Renininhibitoren wie Aliskiren nicht den Abbau von Bradykinin, einem Entzündungsmediator. Beim Einsatz von ACE-Hemmern sorgt das dann bestehende Bradykinin für den bekannten Kininhusten, die typische Nebenwirkung einer ACE-Hemmer-Medikation. Dennoch ist offen, ob das noch neue Medikament Aliskiren den konventionelleren ACE-Hemmern therapeutisch überlegen ist.

Bei der Einnahme von Aliskiren ist zu beachten, dass ein erhöhter Fettgehalt in der Nahrung die Aufnahme des Wirkstoffs negativ beeinträchtigt. Daher lässt sich Aliskiren nicht immer so leicht in seinem individuellen Wirkungsgrad steuern. Hinzu kommt die allgemein schlechte Resorption der Renininhibitoren, die bei oraler Medikation häufig unter 2 % beträgt.

Aufgrund fehlender Langzeitresultate wird von der Gabe von Aliskiren an Kinder und Jugendliche abgeraten. Ebenso verzichten sollen Schwangere und Stillende.

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Risiken & Nebenwirkungen

Die Therapie mit Aliskiren kann unerwünschte Nebenwirkungen hervorrufen:

Bei zahlreichen chronischen oder akuten Erkrankungen und mit entsprechender Medikamenteneinnahme ist ein ausführliches beratendes Arzt-Patienten-Gespräch unerlässlich, bevor die Therapie mit Aliskiren beginnt.

Kontraindiziert ist die Gabe von Aliskiren bei folgenden Erkrankungen:

Ebenfalls kontraindiziert ist Aliskiren bei einer Medikation mit:

Ein verantwortungsbewusster Arzt wird daher im Vorfeld einer geplanten Therapie mit Aliskiren und gegebenenfalls während des Behandlungszeitraumes regelmäßig Blutdruck, Elektrolytwerte, Laborwerte und Nierenfunktionen kontrollieren.

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