Adefovir

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Adefovir ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Hepatitis B. Bei einer langfristigen Einnahme hindert es die Vermehrung der Hepatitis-B-Viren.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Adefovir?

Adefovir, auch bekannt als Adefovirum, gehört zur Wirkstoffklasse der Virostatika. Dies sind Arzneimittel, welche die Vermehrung von Viren hemmen.

Adefovirum wurde in der Europäischen Union im Jahr 2003 zugelassen. Es wird erwachsenen Personen zur Therapie der chronischen Hepatitis B verschrieben. Meist kommt das Arzneimittel erst dann zum Einsatz, wenn zusätzlich eine Lebererkrankung vorliegt. Hierbei kann es sich um eine Störung der Serumwerte oder eine Leberentzündung handeln.

Das Arzneimittel wird in Deutschland unter dem Namen Hepsera vertrieben. Die Halbwertszeit des Wirkstoffes beträgt sieben Stunden, woraufhin es über die Niere abgebaut wird. Im Blut wird Adefovir nur geringfügig von Proteinen gebunden.

Pharmakologische Wirkung

In medizinischen Kreisen wird Adefovir als Prodrug klassifiziert. Dies ist ein zunächst inaktiver Wirkstoff, der seine Wirkung erst nach der Einnahme entfaltet. Nach der Aufnahme wird Adefovir in einem Übergangszustand in Adenosinmonophosphat umgewandelt.

Das Phosphat bildet eine verwandte Struktur, allerdings wird es von befallenen Zellen besser aufgenommen. Dort wird es schließlich zu Adefovirdiphosphat umgewandelt und nimmt seine aktive Form an. Innerhalb der Zelle kollidiert das Adefovirdiphosphat mit dem natürlich vorkommenden Substrat Desoxyadenosintriphosphat. Da sich beide Verbindungen stark ähneln, kommt er zu einer Behinderung der Nukleinsäuresynthese. In der Konsequenz wird die befallene Zelle daran gehindert, sich zu teilen.

Adefovir ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Hepatitis B. Bei einer langfristigen Einnahme hindert es die Vermehrung der Hepatitis-B-Viren.

Insgesamt wird die Vermehrungsgeschwindigkeit der Viren verringert. Umgangssprachlich wird dieses Verfahren auch als Suizid-Inhibition bezeichnet. Da mit dieser Methode auch die humane DNA-Polymerase gestoppt werden kann, dürfen nur geringe Konzentrationen des Wirkstoffes eingenommen werden. Im Übrigen kann während einer Behandlung eine kontinuierliche Resistenzsteigerung beobachtet werden.

Diese entsteht aufgrund einer Mutation eines Polymerase-Gens. Langfristig können die klinisch beobachteten Resistenzen den Behandlungserfolg minimieren. Daher ist eine Verringerung der Viruslast nur kurzfristig möglich. Meist reicht dies aber aus, um einer weiteren Leberschädigung vorzubeugen.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Adefovir ist ein rezeptpflichtiges Arzneimittel. Es wird ausschließlich zur Behandlung der chronischen Hepatitis-B-Erkrankung eingesetzt. Das in Deutschland vertretene Medikament Hepsera enthält den Wirkstoff in Form von Tabletten. Diese werden oral nach der Anweisung des Arztes eingenommen. Dabei kann mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 60 Prozent gerechnet werden. Dies bedeutet, dass der Anteil des Wirkstoffes 60 Prozent der Gesamtmenge ausmacht.

Allerdings geht das Arzneimittel mit einer geringen Proteinbindung einher. So stehen dem Kreislauf weniger als vier Prozent der eingenommenen Menge zur Verfügung. Nach einigen Stunden wird Adefovir wieder ausgeschieden. Dies erfolgt über die Niere durch Filtration und Sekretion. Hierbei kann mit einer Halbwertszeit von sieben Stunden gerechnet werden. Demnach verlässt die Hälfte der aufgenommenen Wirkstoffmenge nach je sieben Stunden den Körper.

Jedoch gilt es zu beachten, dass die Einnahme des Arzneimittels nur in der Kombination mit einer anstehenden oder laufenden Lebererkrankung verordnet wird. Darüber hinaus muss eine aktive Virusreplikation nachgewiesen werden. Das bedeutet, dass das Fortschreiten einer Hepatitis-B-Erkrankung bei einer Erst- oder Folgebehandlung überprüft werden soll. Abhängig von der Krankheitsgeschichte gelten eventuelle Ausnahmen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Adefovir geht in der Behandlung mit einer Reihe an Nebenwirkungen einher. Zu den wichtigsten Nebenwirkungen gehört Nephrotoxin. Es wird umgangssprachlich als Nierengiften bezeichnet. Die Namensgebung geht auf die giftige Wirkung des Arzneimittels, insbesondere gegen Nierenzellen, zurück.

Daher muss die Nierenfunktion in regelmäßigen Abständen überprüft werden. Wird eine Einschränkung festgestellt, kann der Arzt eine Anpassung der empfohlenen Dosis vornehmen. Darüber hinaus können gastrointestinale Beschwerden auftreten. Hierbei handelt es sich um Störungen des Verdauungssystems. Bei einer längerfristigen Einnahme können Kopf- und Nackenschmerzen hinzukommen.

Diese lassen nach dem Behandlungsende wieder nach. Ferner ist Adefovir für minderjährige und schwangere Patienten ungeeignet. Unter Umständen kann eine Nutzen-Risiko-Abwägung vorgenommen werden. Oft überwiegen die Folgen der Therapie den damit einhergehenden Behandlungserfolg. Nach wie vor ist unbekannt, ob das Mittel in der Muttermilch auftritt. Vorsichtshalber sollte vom Stillen während der gesamten Behandlungsdauer abgesehen werden.

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