Abacavir

Qualitätssicherung von Dr. med. Nonnenmacher am 28. November 2016
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Abacavir ist ein Arzneistoff, der die Vermehrung und Freisetzung von Viren hemmt. Speziell Abacavir wird als Virostatikum bei HIV-erkrankten Patienten angewendet. Es handelt sich dabei um ein Element im Rahmen einer Kombinationstherapie.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Abacavir?

GlaxoSmithKline plc. (GSK) ist als britisches Pharmaunternehmen der Hersteller des Arzneistoffes Abacavir. Als Bestandteil einer antiretroviralen Kombinationstherapie werden damit HIV-1 erkrankte Menschen behandelt.

Abacavir gehört zur Gruppe der nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI). Es handelt sich dabei um Nukleosidanalogon. Das ähnelt dem natürlichen Nukleosiden. Sie setzen in ihrer Wirkung bei dem Enzym Reverse Transkriptase an. Dieses Enzym ist Bestandteil von Retroviren und schreibt das virale RNA-Genom in DNA um.

Abacavir konkurriert mit den natürlichen Nukleosiden. Allerdings besitzt es keine 3te-Hydroxylgruppe. Somit kann auch keine Kettenverlängerung stattfinden. Die Therapie mit Abacavir darf nur nach einem Gentest begonnen werden, da bei einem bestimmten Genmarker (HLA-BSternchen5701) lebensbedrohliche Reaktionen möglich sind.

Pharmakologische Wirkung

Abacavir ist ein Nukleosidanalagon. Es fehlt die 3te-Hydroxylgruppe. Dadurch wird die Kettenverlängerung bei der Transkription verhindert. Unter Transkription wird der biologische Prozess beschrieben, bei dem genetische Information von den DNA-Strängen auf die RNA übertragen wird.

Die Basensequenzen von RNA und DNA müssen dafür komplementär sein. Die Transkription wird dann im Zellkern katalysiert. Abacavir wirkt dagegen. Es hemmt die virale Neubildung. Pharmakodynamisch wird Abacavir zuerst in ein Triphosphat umgewandelt. Das sind chemisch synthetisierte Equivalente der Phosphorsäure. Weiterhin wird der Basenanteil durch körpereigene Enzymsysteme biochemisch umgebaut beziehungsweise abgebaut. Es entsteht ein biochemisch aktives Stoffwechselprodukt.

Abacavir ist ein Arzneistoff, der die Vermehrung und Freisetzung von Viren hemmt. Speziell Abacavir wird als Virostatikum bei HIV-erkrankten Patienten angewendet.

Dieses Stoffwechselprodukt (Carborvir-triphosphat) hemmt die Kettenverlängerung und blockiert somit die Transkription. Neben der Manipulation der Transkriptase kommt es auch zu einer Beendigung der DNA-Kettenbildung. Die fehlende Hydroxylgruppe verhindert eine Verknüpfung nach 2 Seiten. Die Behandlung mit Abacavir oder eine Kombination aus NRTI senkt die Viruslast.

Gleichzeitig wird eine Vermehrung der CD4- Zellzahl verursacht. Nach wissenschaftlichen Studien bremst die Anwendung von Abacavir das Fortschreiten der Immunschwäche, vermindert AIDS-typische Infektionen und wirkt somit deutlich lebensverlängernd. Nach anderen Studienergebnissen verliert sich jedoch der Nutzen mit der Zeit. Das liegt an der Wandlungsfähigkeit des H-Virus.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Abacavir ist ein synthetisches Molekül, das entsprechende Hemmaktivitäten gegen die Immunschwäche AIDS im Körper aufbaut. Der Abbau von Abacavir im Körper erfolgt nicht durch das Cytochrom-P450-System, sondern durch Alkoholdehydrogenase und weiterhin durch Glucuronyl - Transferase.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln werden dadurch weitestgehend vermieden. In vitro zeigt Abacavir eine gute Wirksamkeit gegen HIV-1 und kann in seiner Wirkung mittels Amprenavir, Nevirapin und Zidovudin verstärkt werden. Auch kombinierte Arzneistoffe, wie beispielsweise Lamivudin und Stavudin, verstärken die Wirkung deutlich. Nur langsam entwickelt sich die virale Resistent gegen Abacavir. Sie benötigt eine Vielzahl von Mutationen.

Bei Erwachsenen, die mit einer Kombination aus Abacavir mit Lamivudin und Zidovudin behandelt wurden, hatten 70 Prozent nach 48 Wochen eine Viruslast, die nicht mehr nachweisbar war. Auch stieg die CD-4 Zellzahl deutlich an. Bei Kindern mit HIV-1 wurde eine entsprechende Vergleichsstudie betrieben. Diese Kinder hatten eine unverblindete NRTI und der Anteil der nachweisbaren Viruslast (kleiner als 400 Kopien/ml) war in Kombination mit Abacavir deutlich höher als bei vergleichbaren Arzneistoffen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Bei bekannten Überempfindlichkeiten gegenüber Abacavir (überprüft durch Gentest) beziehungsweise bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte der Arzneistoff nicht eingenommen werden. Nur eingeschränkt empfehlenswert ist die Einnahme von Abacavir während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Weiterhin sprechen Hepatitis, metabolische Azidose oder Hepatomegalie gegen eine Nutzung des Arzneistoffs. Sind bei dem Patienten hohe Risikofaktoren für eine Lebererkrankung bekannt oder trägt der Patient eine sehr hohe Viruslast, so ist die Gabe von Abacavir gerade auch in Kombination mit Lamivudin und Zidovudin bedenklich.

Auch eine mittelschwere Leberfunktionsstörung oder eine Nierenerkrankung im Endstadium gehört zu den relativen Gegenanzeigen von Abacavir. Etwa 5 Prozent der Patienten zeigen Überempfindlichkeitsreaktionen. Zu den Symptomen gehören Hautausschlag, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Husten, erhöhte Leberwerte, Geschwüre im Mund, Kopfschmerzen und ein allgemeines Krankheitsgefühl.

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